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1、作用
用于烷基磷酸酯类家药中毒的解毒剂。该品是胆碱酯酶再激活剂。 碘解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有作用,但如经过数小时,磷酰化胆碱酯酶已“老化”,酶活性即难以恢复,故应用此类药物治疗有机磷中毒时,中毒早期用药效果较好,治疗慢性中毒则无效。对有机磷的解毒作用有一定选择性。
如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好;而对敌敌畏、乐果、敌百虫、马拉硫磷的效果较差或无效;对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。对轻度有机磷中毒,可单独应用本品或阿托品以控制症状;中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品,因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。
静脉给药后,血中很快达到有效浓度,大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织,由肾很快排出,无蓄积中毒现象。
轻度有机磷中毒,可应用本品或单独应用阿托品控制症状;对于中度、重度中毒,因本品不能直接对抗体内已蓄积的乙酰胆碱的作用,必须合并应用阿托品,才能对毒蕈碱样中毒表现,防止有机磷酸酯类中毒引起的呼吸中枢作用取得协同疗效。
联合使用时,阿托品的毒作用较易出现,因此,剂量要比单独使用阿托品时为少,以避免毒性反应。
解磷定静脉给药后,血中很快达到有效浓度,由肾很快排出,无蓄积中毒现象。由于本品使用时容易分解,在注射较大剂量时,有口苦、咽痛、恶心等碘中毒副作用,用量过大时可引起抽搐或呼吸中枢抑制,故目前已逐步为氯磷定所代替。临床报道,一次快速静注2.0g即可中毒。实验动物LD50约为159~242mg/kg。
2、机制
有机磷酸酯类杀虫剂(如敌敌畏、1605、1059等)进入机体后,与体内胆碱酯酶结合,形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用,因而体内发生乙酰胆碱的蓄积,出现一系列中毒症状。
碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合,而将其中胆碱酯酶游离,恢复其水解乙酰胆碱的活性,故又称胆碱酯酶复活剂。但仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有效,已“老化”的酶的活性难以恢复,所以用药越早越好。
作用特点是消除肌肉震颤、痉挛作用快,但对消除流涎、出汗现象作用差。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合,成为无毒物质由隐茄尿排出。
扩展资料:
注意事项
1、严禁与碱性药物配伍,因在碱性溶液中不稳定,且易水陵携让解为有剧毒的氰化物。注射液的尺局pH以调到3.5~4.5为宜。
2、不易透过血脑屏障,不易解除中枢神经系统的中毒症状。
3、本药半衰期短于1小时,故必须反复足量给药,但过量也能抑制胆碱酯酶。
4、粉针剂不易溶解,配制时可加温(40~50℃)和振摇。如果注射液中有结晶析出,可加温溶解后应用。溶液变色不可供药用。
5、应避光储存。
6、解磷定对“老化酶”无效,必须早期给药。
7、西维因(氨基甲酸酯类)中毒禁用肟类药物,因肟类化合物复能剂妨碍氨基甲酰化胆碱酯酶复能。
8、有时可引起咽痛及腮腺肿大,注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓、严重者可发生阵挛性抽搐、甚至抑制呼吸中枢,引起呼吸衰竭。
参考资料来源:百度百科-磷酸定
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