有机磷酸酯用解磷定的作用和机制是什么？
1、作用
用于烷基磷酸酯类家药中毒的解毒剂。该品是胆碱酯酶再激活剂。 碘解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有作用，但如经过数小时，磷酰化胆碱酯酶已“老化”，酶活性即难以恢复，故应用此类药物治疗有机磷中毒时，中毒早期用药效果较好，治疗慢性中毒则无效。对有机磷的解毒作用有一定选择性。
如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好；而对敌敌畏、乐果、敌百虫、马拉硫磷的效果较差或无效；对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。对轻度有机磷中毒，可单独应用本品或阿托品以控制症状；中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品，因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。
静脉给药后，血中很快达到有效浓度，大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织，由肾很快排出，无蓄积中毒现象。
轻度有机磷中毒，可应用本品或单独应用阿托品控制症状；对于中度、重度中毒，因本品不能直接对抗体内已蓄积的乙酰胆碱的作用，必须合并应用阿托品，才能对毒蕈碱样中毒表现,防止有机磷酸酯类中毒引起的呼吸中枢作用取得协同疗效。
联合使用时，阿托品的毒作用较易出现，因此,剂量要比单独使用阿托品时为少，以避免毒性反应。
解磷定静脉给药后，血中很快达到有效浓度，由肾很快排出，无蓄积中毒现象。由于本品使用时容易分解，在注射较大剂量时，有口苦、咽痛、恶心等碘中毒副作用，用量过大时可引起抽搐或呼吸中枢抑制,故目前已逐步为氯磷定所代替。临床报道，一次快速静注2.0g即可中毒。实验动物LD50约为159～242mg/kg。
2、机制
有机磷酸酯类杀虫剂（如敌敌畏、1605、1059等）进入机体后，与体内胆碱酯酶结合，形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用，因而体内发生乙酰胆碱的蓄积，出现一系列中毒症状。
碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，而将其中胆碱酯酶游离，恢复其水解乙酰胆碱的活性，故又称胆碱酯酶复活剂。但仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有效，已“老化”的酶的活性难以恢复，所以用药越早越好。
作用特点是消除肌肉震颤、痉挛作用快，但对消除流涎、出汗现象作用差。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合，成为无毒物质由尿排出。
扩展资料：
注意事项
1、严禁与碱性药物配伍，因在碱性溶液中不稳定，且易水解为有剧毒的氰化物。注射液的pH以调到3.5～4.5为宜。
2、不易透过血脑屏障，不易解除中枢神经系统的中毒症状。
3、本药半衰期短于1小时，故必须反复足量给药，但过量也能抑制胆碱酯酶。
4、粉针剂不易溶解，配制时可加温（40～50℃）和振摇。如果注射液中有结晶析出，可加温溶解后应用。溶液变色不可供药用。
5、应避光储存。
6、解磷定对“老化酶”无效，必须早期给药。
7、西维因（氨基甲酸酯类）中毒禁用肟类药物，因肟类化合物复能剂妨碍氨基甲酰化胆碱酯酶复能。
8、有时可引起咽痛及腮腺肿大，注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓、严重者可发生阵挛性抽搐、甚至抑制呼吸中枢，引起呼吸衰竭。
参考资料来源：百度百科-磷酸定
